头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在 20 世纪 60 年代问世，目前上市品种已达 60 余种。
根据抗菌谱、对 β-内酰胺酶的稳定性以及对 G- 杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代（如下表）。
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第一代
代表药物：头孢噻吩（先锋霉素 1 号），头孢噻啶（先锋 2 号），头孢氨苄（先锋 4 号），头孢唑啉（先锋 5 号），头孢拉定（先锋 6 号），头孢羟氨苄。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），还可抗少数革兰阴性需氧杆菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。
肾毒性较第二、三代大。对 β-内酰胺酶稳定性不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第一代头孢菌素特点比较：
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第一代头孢菌素口服品种比较：
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第二代
代表药物：头孢孟多（头孢羟唑），头孢呋辛，头孢克洛，头孢尼西钠。 对革兰阳性菌较第一代略差，对革兰阴性菌作用明显增强，对部分厌氧菌高效。
对 β-内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染等。
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信）对 G+ 与 G- 杆菌均有效，对呼吸、泌尿系统等感染有效。
但需注意的是与利尿剂合用可加重肾功能不全。肝肾双相排泄，可透过血脑屏障。
第二代头孢菌素口服品种比较：
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第三代
代表药物：头孢克肟，头孢噻肟，头孢曲松，头孢他定，头孢哌酮。 对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强，（包括酮绿假单胞菌）对革兰阳菌作用不及一、二代。对 β-内酰胺酶更加稳定。对肾功能基本无毒性。
主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第三代头孢目前耐药情况严重，我国的超广谱内酰胺酶（ESBLs）主要是分解头孢噻肟的 CTX-M 型。
第三代头孢菌素主要品种比较：
注：*指对铜绿假单胞菌等假单胞菌、产碱杆菌属等部分非发酵菌的抗菌作用。
1. 复合制剂：头孢哌酮+舒巴坦
属于广谱抗生素，增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。
2. 口服
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强，大多数对 β-内酰胺酶稳定。
第三代头孢菌素主要口服品种比较：
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第四代
代表药物：头孢匹罗，头孢吡肟等。
第四代头孢菌素有两个主要特点，一是抗菌谱扩大，抗阳性菌活性与头孢曲松相似，抗阴性菌活性与头孢他啶相似，包括铜绿假单胞菌和产 β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌。
二是对 β-内酰胺酶稳定，诱导ESBL活性低。无肾毒性。主要用于难治感染。
